В медицинской области транексамовая  кислота известна как  надежное гемостатическое средство при операциях и несчастных случаях. В лечебной косметологии транексамовая кислота используется для осветляющего ухода за кожей: даже  небольшие дозы могут отбелить пигментные пятна и уменьшить покраснение - также в сочетании с аппаратными методиками.

ранексамовая кислота также известна в качестве фармацевтического средства. Уже в 20111) она была введена в «Перечень основных лекарственных средств" (EML) Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) - в частности, для лечения травм после ДТП или при геморрагических рисках и даже при несовместимых с жизнью кровотечениях. Транексамовая кислота (Международное непатентованное название, МНН), с химической точки зрения, является аминокислотой, а точнее, речь идет о транс-4- (аминометил) циклогексанкарбоновой кислоте.

Рис.1. Структура транексамовой кислоты

Это бесцветное кристаллическое соединение относится к группе антифибрилолитиков, или, другими словами, к агентам, предотвращающим распад фибрина. Фибрин является межмолекулярным белком, который образуется в процессе кровотечение и служит структурной основой тромба. Вскоре после образования фибрина начинается  фибринолиз, или, другими словами, противоположный процесс растворения белка. Антифибринолитики часто используются при хирургических вмешательствах  и при удалении зубов с целью снижения кровотечения.

«Случайное» открытие для дерматологии

Эффективность транексамовой кислоты в дерматологии известна давно,  а именно, в контексте нарушений пигментации. Первый доклад о лечении мелазмы транексамовой кислотой был сделан  19792)  в результате случайного наблюдения при пероральном  введении препарата. В этом случае, интенсивность мелазмы была значительно снижена в течение двух-трех недель применения транексамовой кислоты.
Мелазма или гиперпигментации образуются по-разному 3). Они вызваны различными эндогенными  и экзогенными факторами, такими как:

     - УФ-излучение

     - фотосенсибилизация, или, другими словами, снижение порога чувствительности кожи к свету, вызванного, например, применением  эфирных масел

     - гормональные состояния, как, например, во время беременности

     - медиаторы воспаления, такие как простагландины и цитокины (поствоспалительная гиперпигментация)

     - КПГ (конечный продукт  гликирования), или, другими словами, продукты, которые образуются в организме из-за реакции белков или липидов с углеводами; несущие ответственность  за различные последствия для здоровья

     - другие отложения эндогенных продуктов метаболизма

Значительное число исследований эффективности

Наличие пигментации на лице является раздражающим фактором и даже может влиять на психологическое состояние клиента. Следовательно, препараты против гиперпигментации, имеют особую эстетическую значимость. Это является причиной того, что первые клинические и, впоследствии, также косметические исследования эффективности транексамовой кислоты были опубликованы сразу же после фиксации результата4).
Исследования показали следующие результаты: транексамовая  кислота является эффективной при пероральном введении и после топического нанесения. Разнообразие биохимических механизмов были озвучены, среди которых ингибирование тирозиназы и предшествующие этапы, такие как снижение свободной арахидоновой кислоты и простагландина Е2. Основная сфера применения транексамовой кислоты, однако, является профилактика. Транексамовая кислота является эффективной в низких дозировках; высокие дозировки не улучшают эффект, а могут вызывать раздражение.

Соло в кремах и сыворотках ...

В косметологии, водорастворимая кислота используется в кремах  и липосомальных сыворотках в максимальной дозе  2%. Первый липосомальный препарат был разработан в 2002.5)  Натуральный  фосфатидилхолин в липосомальных сыворотках  улучшает проникновение. Другие методы повышения эффективности, такие как, например, ионофорез не оказались успешными. Существуют разработки по микроиньекционному введению. 6) Следовательно, можно предположить, что транексамовая кислота может успешно применяться и при микронидлинге.

... и в сочетании с аппаратными методиками 
Сочетание пилингов фруктовыми кислотами, микродермабразии, IPL и лазерного лечения с липосомальными препаратами транексамовой кислоты широко распространены в Юго-Восточной Азии и в Европе. Иногда дополнительные ингибиторы тирозиназы, такие как аскорбил фосфат (витамин С), растительные экстракты и койевая кислота, и в медицинском контексте также гидрохинон (запрещенный в Европейской Косметической Директиве), топически применяются для того, чтобы удалить существующие гиперпигментации или предотвратить образование новых пятен. Одновременное введение с витамином С и Е не усиливает эффективность, хотя в  девяностые годы, Shiseido, японский производитель косметики, подал на патенты для производных транексамовой кислоты в, среди прочего, сложных эфиров антиоксидантных полифенолов, таких как гидрохинон, который в последствии не доказали свою эффективность, и затем были сняты.

Среди многочисленных вспомогательных веществ, используемых для оптимизации депигментации с транексамовой кислоты, особенно хочется отметить ниацинамид (витамин В3 псевдоним амида никотиновой кислоты).7) Ниацинамид является не ингибитором тирозиназы, а  тормозит  транспортировку  меланосом. Вопросы ингибирование  КПГ  (конечных продуктов гликации) ниацинамидом обсуждаются.
Кроме отбеливающего эффекта, транексамовая кислота уменьшает красноватый цвет  поверхностных кровеносных сосудов. И как результат, выравнивается цвет лица. Снижение покраснения кожи также отвечает желанию азиатских женщин иметь белый тон кожи.

Эффективное вспомогательное вещество для ухода за кожей в случае розацеа и акне

Транексамовая кислота и ниацинамид также дополняют друг друга и при уходе за кожей, склонной к розацеа. В этом случае, в то время когда транексамовая кислота снижает покраснение, витамин B3 оказывает  противовоспалительный эффект, который, кстати, также наблюдается и в случае акне8). Сочетание транексамовой кислоты с азелаиновой и босвеллиевыемыми кислотами является очень эффективным методом лечения, так как азелаиновая кислота, в качестве ингибитора альфа-редуктазы, контролирует анаэробную бактериальную флору (пропионибактерия   и эпидермальный стафилококк), которая характерна для акне и розацеа, а босвеллиевые кислоты снижают повышенную активность естественных протеаз.

Перорально введенная транексамовая кислота, попавшая в кровеносную систему через желудочно-кишечный тракт, выводится из организма в течение нескольких часов. В докладе безопасности, требуемом Европейской Косметической Директивой, не указываются  возможные риски для здоровья в контексте применения транексамовой кислоты в косметических целях. Каких-либо раздражений после применения ее в составе липосомальных препаратов (с или без ниацинамида) до сих пор не наблюдалось.

Литература:

1.   18th Meeting of the WHO Expert Committee
2.   Sadako N, Treatment of melasma with tranexamic acid, The Clin Rep 1979; 13: 3129-31
3.   Lautenschläger H, Haut ohne Makel - Wirkstoffe und Wirksysteme, medical Beauty Forum 2014; 5: 32-35
4.   Tsz Wah Tse et al., Tranexamic acid: an important adjuvant in the treatment of melasma (Review Article), Journal of Cosmetic Dermatology 2013; 12: 57-66
5.   Manosroi A, Podjanasoonthon K, Manosroi J, Development of novel topical tranexamic acid liposome formulations, International Journal of Pharmaceutics 2002; 235: 61-70
6.   Lee JH, Park JG, Lim SH, Kim JY, Ahn KY, Kim MY, Park YM, Localized intradermal microinjection of tranexamic acid for treatment of melasma in Asian patients: a preliminary clinical trial. Dermatol Surg. 2006 May;32 (5):626-31
7.   Lee do H, Oh IY, Koo KT, Suk JM, Jung SW, Park JO, Kim BJ, Choi YM, Reduction in facial hyperpigmentation after treatment with a combination of topical niacinamide and tranexamic acid: a randomized, double-blind, vehicle-controlled trial, Skin Res Technol. 2014;20(2):208-12
8.   Shalita AR, Smith JG, Parish LC, Sofman MS, Chalker DK, Topical nicotinamide compared with clindamycin gel in the treatment of antiinflammatory acne vulgaris, International Journal of Dermatology 1995; 34 (6): 434-437